Tianeptine سوڈیم نمکایک ٹرائی سائکلک اینٹی ڈپریسنٹ ہے جس میں کارروائی کا طریقہ کار روایتی ٹرائی سائکلک سے مختلف ہے۔antidepressants. یہ Synaptic خلا میں serotonin (5-HT) کے دوبارہ استعمال کو بڑھاتا ہے، ممکنہ طور پر 5-HT نیورونل ٹرانسمیشن کو بڑھاتا ہے۔ اس کا کولینرجک یا ایڈرینرجک ریسیپٹرز سے کوئی تعلق نہیں ہے۔ اس کی antidepressant افادیت tricyclic antidepressants کی طرح ہے، لیکن بہتر رواداری کے ساتھ۔ جانوروں کے تجربات میں، یہ ہپپوکیمپس کے اہرام کے خلیات میں بے ساختہ سرگرمی کو بڑھاتا ہے اور روک تھام کے بعد فنکشن کی بحالی کو تیز کرتا ہے۔ یہ دماغی پرانتستا اور ہپپوکیمپس میں نیوران کے ذریعہ سیروٹونن کے دوبارہ جذب کو بھی بڑھاتا ہے۔
Tianeptine سوڈیم نمک معدے میں تیزی سے اور مکمل طور پر جذب ہو جاتا ہے۔ یہ 94% تک ہائی پلازما پروٹین بائنڈنگ (PPB) کے ساتھ تیزی سے تقسیم کرتا ہے۔ یہ جگر میں -آکسیڈیشن اور N-ڈیمیتھیلیشن کے ذریعے مکمل طور پر میٹابولائز ہوتا ہے۔ ٹرمینل نصف-زندگی (T1/2) مختصر ہے، تقریباً 2.5 گھنٹے۔ غیر تبدیل شدہ دوائی کی صرف تھوڑی سی مقدار (8%) گردوں کے ذریعے خارج ہوتی ہے، جس کا بنیادی اخراج پیشاب میں اس کے میٹابولائٹس کے ذریعے ہوتا ہے۔ گردوں کی ناکامی والے مریضوں میں، T1/2 1 گھنٹہ طویل ہوتا ہے۔
اشارے
Tianeptine ہلکے، اعتدال پسند، یا شدید ڈپریشن، نیوروجینک اور رد عمل کا ڈپریشن، سومٹک علامات کے ساتھ بے چینی اور ڈپریشن، خاص طور پر معدے کی تکلیف، اور انخلا کے دوران الکحل پر انحصار والے مریضوں میں بے چینی اور ڈپریشن کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔ تجویز کردہ خوراک 12.5 ملی گرام ہر اہم کھانے (صبح، دوپہر اور شام) سے پہلے روزانہ تین بار زبانی طور پر لی جاتی ہے۔ دائمی الکحل کے نشے کے لیے خوراک کی ایڈجسٹمنٹ کی ضرورت نہیں ہے، قطع نظر سروسس کی موجودگی کے۔ 70 سال سے زیادہ عمر کے مریضوں اور گردوں کی ناکامی والے مریضوں کے لیے، خوراک فی دن 2 گولیاں تک محدود ہے۔
منفی ردعمل
عام ضمنی اثرات میں خشک منہ، متلی، غنودگی، چکر آنا، سر درد، بے خوابی، ڈراؤنے خواب، وزن میں اضافہ، اور قبض شامل ہیں۔ کم عام اثرات میں مائالجیا، کمر میں درد، وینٹریکولر اریتھمیا، آرتھوسٹیٹک ہائپوٹینشن، دھڑکن، بریڈی کارڈیا، تھرتھراہٹ، بے چینی، چڑچڑاپن، گرم چمک، فلشنگ، کڑوا ذائقہ، معدے کا اپھارہ، پیٹ میں درد، ایلیویٹڈ سیرم ٹرانسفیرس، امیلجیا شامل ہیں۔
منشیات کے تعاملات
monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) کے ساتھ مل کر-انتظام قلبی واقعات، paroxysmal ہائی بلڈ پریشر، ہائپر تھرمیا، دوروں اور یہاں تک کہ موت کا باعث بن سکتا ہے۔ MAOIs کو Tianeptine شروع کرنے سے 2 ہفتے پہلے بند کر دینا چاہیے، اور MAOIs کو Tianeptine بند کرنے کے 24 گھنٹے بعد استعمال کیا جا سکتا ہے۔
Salicylates Tianeptine کے پلازما پروٹین بائنڈنگ کی شرح کو کم کر سکتا ہے، جب ایک ساتھ استعمال کیا جائے تو خوراک میں کمی کی ضرورت ہوتی ہے۔
احتیاطی تدابیر
دل کی بیماری، معدے کی خرابی، یا شدید گردوں کی کمی والے مریضوں میں Tianeptine کو احتیاط کے ساتھ استعمال کیا جانا چاہیے۔
خودکشی کے رویے کی طرف جینیاتی رجحان رکھنے والے مریضوں کی کڑی نگرانی کی جانی چاہیے، خاص طور پر علاج کے آغاز کے دوران۔
اگر جنرل اینستھیزیا کی ضرورت ہو تو، اینستھیزیا کے ماہر کو مطلع کیا جانا چاہئے کہ مریض Tianeptine لے رہا ہے، اور دوا کو سرجری سے 24 سے 48 گھنٹے پہلے بند کر دینا چاہیے۔ ہنگامی سرجریوں کے لیے، کوئی وقفہ وقفہ ضروری نہیں ہے، لیکن آپریشن سے قبل نگرانی کی جانی چاہیے۔
تمام نفسیاتی ادویات کی طرح، علاج کو بتدریج 7-14 دنوں میں کم کیا جانا چاہیے تاکہ دستبرداری کی علامات سے بچا جا سکے۔
کچھ مریضوں کو کم ہوشیاری کا سامنا کرنا پڑ سکتا ہے۔ ڈرائیوروں یا مشین آپریٹرز کو یہ دوا لیتے وقت غنودگی کے خطرے سے آگاہ ہونا چاہیے۔
MAOIs کو Tianeptine شروع کرنے سے 2 ہفتے پہلے بند کر دینا چاہیے، اور Tianeptine سے MAOI میں منتقل ہونے والے مریضوں کو صرف 24 گھنٹے پہلے Tianeptine کو روکنا ہوگا۔
جانوروں کے مطالعے سے تولیدی افعال پر کوئی منفی اثرات نہیں دکھائے جاتے ہیں، کم سے کم دوائی نال سے گزرتی ہے اور جنین میں جمع نہیں ہوتی ہے۔ تاہم، انسانوں کے لیے کوئی طبی ڈیٹا دستیاب نہیں ہے، اور حمل کے دوران Tianeptine سے پرہیز کرنا چاہیے۔
tricyclic antidepressants کی طرح، Tianeptine چھاتی کے دودھ میں چھپ سکتا ہے، لہذا دودھ پلانے کے دوران اس کی سفارش نہیں کی جاتی ہے۔
حیاتیاتی سرگرمی
Tianeptine سوڈیم ایک سلیکٹیو serotonin reuptake enhancer (SSRE) ہے جو بڑے ڈپریشن کی اقساط کے علاج میں استعمال ہوتا ہے۔ یہ ایک ٹرائی سائکلک مرکب ہے جس میں محرک، اینٹی-السر، اور antiemetic اثرات ہیں، جو بنیادی طور پر ایک اینٹی ڈپریسنٹ کے طور پر کام کرتا ہے۔
ہدف:
5-HT
Vivo اسٹڈیز میں:
غیر-تناؤ والے چوہوں میں، Tianeptine ٹریٹمنٹ dBNST میں CRF mRNA کی سطح میں اضافہ کو روکتا ہے جو دائمی ہلکے تناؤ (CMS) سے ہوتا ہے اور dBNST میں CRF mRNA کی سطح کو کم کرتا ہے۔ Tianeptine علاج دونوں تناؤ میں CRF mRNA کی سطح کو بھی نمایاں طور پر کم کرتا ہے-کنٹرول چوہوں اور CMS-بے نقاب چوہوں سے بچنا۔ اینستھیٹائزڈ چوہوں میں، Tianeptine امیگڈالا کے CA1 خطے میں دباؤ-حوصلہ افزائی LTP اضافہ کو متاثر کیے بغیر دباؤ کو روکتا ہے۔ غیر-تناؤ کے حالات میں، Tianeptine امیگڈالا، ہپپوکیمپس، اور LTP میں PB-حوصلہ افزائی کی صلاحیت کو بڑھاتا ہے۔ چوہوں میں، Tianeptine ایل پی ایس یا IL کے ذریعے پیدا ہونے والی پیتھالوجی کے رویے کی علامات کو کم کرتا ہے-حوصلہ افزائی، لیکن مرکزی نہیں
چوہوں میں، Tianeptine AMPA/NMDA-ثالثی دھاروں کے معمول کے تناسب کی طرف لے جاتا ہے اور NMDA-EPSCs کے تناؤ سے پیدا ہونے والے زوال کو روکتا ہے۔ کنٹرول اور دباؤ والے جانوروں دونوں میں، Tianeptine نمایاں طور پر وقتی پرانتستا اور hippocampal dentate gyrus میں apoptosis کو کم کرتا ہے، لیکن amygdala کے افریقی سینگ پر اس کا کوئی اثر نہیں ہوتا ہے۔ صرف نیوکلئس اکمبینس میں Tianeptine (2.5 mg/kg، intraperitoneal انجیکشن) extracellular dopamine میں اضافہ کرتا ہے۔ نیوکلئس ایکمبنس اور سٹرائٹم دونوں میں، Tianeptine نمایاں طور پر DOPAC (3,4-dihydroxyphenylacetic acid) اور HVA (homovanillic acid) کے خارجی خلیے میں اضافہ کرتا ہے۔